给药剂量等特征对瑞士型用途权利要求的新颖性影响
吴玉和 庞立志
2008年9月，北京高院在对专利复审委员会（简称“复审委”）的专利有效性决定进行司法审查时，否定了复审委作出的给药剂量等给药特征对瑞士型用途权利要求新颖性没有限定作用的行政审查意见，而复审委的该行政意见与国家知识产权局（简称“国知局”）《审查指南》（2006）中的具体规定一致。北京高院的司法观点与《审查指南》（2006）的规定有如此大的差异，在以往法院审查有关专利效力的行政决定的历史上是鲜见的[1]。
本文通过对瑞士型用途权利要求的由来及其新颖性判断中相关历史争议的介绍，探究中国在审查瑞士型用途权利要求的新颖性中的要求及其未来可能的变化。
一、瑞士型用途权利要求的由来
自1985年4月1日实施《专利法》以来，中国对疾病的诊断和治疗方法依法不授予专利权。这样，当人们发明“使用化合物X诊断或治疗Y病的方法”时，专利申请人针对这种发明的权利要求，诸如“一种诊断或治疗Y病的方法，其特征在于给患者使用化合物X”，依法不能获得专利授权。对疾病的诊断和治疗方法不授予专利权，是“出于人道主义的考虑和社会伦理的原因，医生在诊断和治疗的过程中应当有选择各种方法和条件的自由。另外，这类方法直接以有生命的人体或动物体为实施对象，无法在产业上利用，不属于专利法意义上的发明创造。”[2]
在化合物成为可授予专利的主题后，对于上述发明，如果化合物X是新的，可以通过对化合物X本身申请专利保护，例如撰写成“一种化合物X，具有某某结构式”权利要求，而该化合物X的诊断或治疗Y病的性能则作为该权利要求具有创造性的效果证明。但是，如果化合物X是已知的，而发现了新的诊断或治疗用途,例如诊断或治疗Y病，此时寻求专利保护就要考虑其他方式。
为了避开疾病的诊断和治疗方法不授予专利权的障碍，瑞士联邦知识产权局创立了人们现在所称的“瑞士型”用途权利要求（Swiss-type use claim），其权利要求的典型撰写方式是：“化合物X在制备诊断或治疗Y病的药物中的应用”。其依据的是瑞士联邦知识产权局关于“用途权利要求”的[1984] OJ EPO 581号“业务指引”（a statement of practice）。这种类型的权利要求的专利性，也为欧洲专利局所认可，并由欧洲专利局扩大上诉委员会（the Enlarged Board of Appeal）以G05/83号决定的形式予以确认，被称之为“第二或进一步医药用途”。
在G05/83号决定中，欧洲专利局扩大上诉委员会认定，医药用于治疗某一特定疾病的用途是不具有工业实用性的，因此不能被授予专利权；但是以化合物或组合物制备药物组合物的用途是具有工业实用性的，因为药物组合物是在工业企业制造的，可依法被授予专利权。这是瑞士型用途权利要求具备工业实用性的依据。因此，如果特定的医学用途是新的并具备创造性，那么相应的瑞士型的用途权利要求是可被授予专利权的。
在中国，对于发现了新的诊断和治疗用途的已知物质，如果写成规定的格式，即撰写成“化合物X在制备诊断和治疗Y病的药物中的应用”的权利要求，也给予保护。《审查指南》（1993）对“物质的医药用途权利要求”作了如下规定：
“物质的医药用途如果以‘用于治病’、‘用于诊断病’等等这样的权利要求申请专利，则属于专利法第二十五条第三项‘疾病的诊断和治疗方法’，因此不能被允许；但由于药品及其制备方法均可依法授予专利，因此物质的医药用途发明以药品权利要求或者例如‘在制药中的应用’、‘在制备治疗某病的药物中的应用’等等属于制药方法类型的用途权利要求申请专利，则不属于专利法第二十五条第三项规定的情形。
上述的属于制药方法类型的用途权利要求可撰写成例如‘化合物X作为制备治Y病药的应用’或与此类似的形式[3]”。
《审查指南》（2006）也有类似的规定[4]。由此可见，中国允许采用瑞士型用途权利要求的撰写方式，这种撰写方式被认为是克服了不能授予专利权的诊断和治疗方法权利要求的种种缺陷。
在中国的专利实践中，上述典型的瑞士型用途权利要求已得到广泛授权，迄今为止尚未发现区别特征在于化合物X的疾病适应症的这种瑞士型用途权利要求以缺乏新颖性为由被撤销或宣告无效的案例。
二、以给药剂量等为区别特征的瑞士型用途权利要求的新颖性争议
典型的瑞士型用途权利要求撰写成“化合物X在制备诊断或治疗Y病的药物中的应用”。这种权利要求的基本特征是：（i）化合物X；（ii）用于制备药物；和（iii）所述药物用于诊断或治疗Y病，其中特征（i）和（ii）通常是已知的，而区别特征仅仅在于该化合物X的疾病适应症――诊断或治疗Y病。换言之，这种权利要求的药物制备方法与使用相同活性成分的已有制备方法往往没有差异[5]，其新颖性仅仅体现在化合物X的疾病适应症上。因此，典型的瑞士型用途权利要求的新颖性并非必须体现在药物制备方法的工艺步骤和工艺条件上，已知物质的新的诊断或治疗用途可以赋予瑞士型用途权利要求的新颖性。这一点在中国的专利实践中，一直没有争议。
然而，当发明点在于对诊断或治疗用途的限定，例如限定给药剂量时，给药剂量等特征能否给瑞士型用途权利要求贡献新颖性？2006年以前的《审查指南》对此没有规定。实践中，对于以低于正常剂量的给药方式为特征的瑞士型用途权利要求，国知局授予过专利权，例如，ZL94194471.9、ZL98805686.0、ZL95193441.4等中国专利。
（1）国知局和复审委对以给药剂量等为区别特征的瑞士型用途权利要求的新颖性确认
中国专利ZL94194471.9经国知局实质审查，于2002年8月获准授予专利权,其中授权权利要求1的内容为：
“17β－（N－叔丁基氨基甲酰基）－4－氮杂－5α－雄甾－1－烯－3－酮在制备适于口服给药用以治疗人的雄激素引起的脱发的药剂中的应用，其中所述的药剂包含剂量为约0.05至3.0mg的17β－（N－叔丁基氨基甲酰基）－4－氮杂－5α－雄甾－1－烯－3－酮”。
该权利要求与现有技术的不同之处在于使用了更低剂量并限定给药方式为口服给药，即赋予其具有新颖性的区别技术特征在于给药剂量和给药方式。
中国专利ZL98805686.0经国知局实质审查，于2003年7月获准授予专利权,其中授权权利要求11的内容为：
“一种含有5-[4-[2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基)乙氧基]苄基]噻唑烷-2,4-二酮(化合物(I))的药用组合物在制备用于治疗糖尿病及与糖尿病相关的疾病的药物中的应用，所述组合物的特征在于含有2－8mg药学上可接受形式的化合物(I)和任选的药学上可接受的载体”
该权利要求与现有技术的不同之处仅仅在于使用了更低的剂量，即赋予其具有新颖性的区别技术特征在于给药剂量。
中国专利ZL95193441.4经过实质审查和专利复审程序。2002年5月国知局在实质审查过程中驳回该专利申请，专利申请人因此提请复审委复审，并修改了权利要求书。复审委经审查于2004年4月作出决定书，同意专利申请人修改的权利要求书，并相应地撤销了国知局上述驳回决定[6]。之后，国知局对该申请进行了重新审查，于2005年8月公告授权，其获准授权的权利要求17的内容为：
“含Sn-117m（Sn4+）螯合络合物的组合物在制备用于减轻与人类癌症有关的骨痛或制备用于治疗人类骨中原发性或转移性癌的药物中的应用，该药物中Sn-117m的特异活性为大于 6mCi/mg至80Ci/mg，该药物中Sn-117m的量为6mCi-50mCi/每70公斤体重，并且该药物组合物不会引起骨髓毒性”。
该权利要求与在先技术的不同之处仅仅在于前者使用了更低的剂量，即赋予其具有新颖性的区别技术特征在于“Sn-117m的剂量为6mCi-50mCi/每70公斤体重”。
（2）国知局和复审委对以给药剂量为区别特征的瑞士型用途权利要求的新颖性的否定
然而，上述授权实例并不代表国知局和复审委对以给药剂量为区别特征的瑞士型用途权利要求具备新颖性的普遍认可。
国知局在2003年4月驳回第97122526.5号专利申请，驳回决定所针对的权利要求1内容为：
“将具有如下所示的式I化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物用于制备预防人类乳腺癌的药物的用途，所制备的药物可以在足够期限内以有效剂量是60-120mg/天施予所述人类”。
该权利要求与现有技术的区别在于：前者的给药剂量是60－120 mg/天，后者的给药剂量为200－600mg/天。国知局认为这种“给药剂量”对所述权利要求没有限定作用，于是以缺乏新颖性为由驳回该专利申请。
针对国知局的驳回决定，专利申请人提请复审委复审。复审委于2005年12月作出复审决定，维持国知局的驳回决定。复审委认为：尽管本申请权利要求1在文字上采用了“在足够期限内以有效剂量是60-120mg/天施予所述人类”的表述，但实质上仍然是对“给药剂量”和“给药期限”的限定，而不是对制药用途中的药物本身进行限定。并且，上述特征不能清楚地将本申请技术方案与现有技术中记载的技术方案区别开，本领域技术人员也不能发现，相对于现有技术，有无上述特征的限定对于本申请权利要求1技术方案的保护范围有何影响。例如，现有技术中具体提及其给药剂量为200－600mg/天，而本申请虽明确其给药剂量为60－120mg/天，但是，当上述给药剂量体现在所制备的活性成分含量时，却无法确定以本申请所述的60－120mg/天给药剂量对于所制备的药物活性成分含量是否有与现有技术不同的要求，以及是否与现有技术中对应的药物的活性成分含量范围存在区别：对于该药物而言，以不同的给药剂量和给药期限给药，药物本身可以不发生变化，该产品的用途（如适应症）也可以不发生变化。在此情况下，权利要求1不具备新颖性[7]。
2004年2月，上节所提到的中国专利ZL98805686.0被启动专利无效宣告程序。在无效宣告程序中，专利权人主动放弃专利权，复审委没有就该专利是否具有专利性发表官方意见。
2004年8月，上节所提到的中国专利ZL94194471.9被启动专利无效宣告程序。在无效宣告程序中，各方当事人认可专利与现有技术的区别在于：“1.本专利限定该药物的使用剂量为0.05-3.0毫克，而现有技术的最低剂量为5毫克；2.本专利限定了给药方式为口服给药”。然而，给药剂量等特征能否构成瑞士型用途权利要求的区别特征，成为案件的争议焦点之一。复审委直到2007年2月在《审查指南》（2006）生效后才作出决定，下文将进一步详述。
三、写入《审查指南》中的行政审查机关的意见及其形成背景
针对专利授权实践中的不统一，国知局在2006年修改《审查指南》时作出如下规定[8]：
“对于涉及化学产品的医药用途发明，其新颖性审查应考虑以下方面：¼¼
（4）给药对象、给药方式、途径、用量及时间间隔等与使用有关的特征是否对制药过程具有限定作用。仅仅体现在用药过程中的区别特征不能使该用途具有新颖性。”
国知局在修改审查指南的征求意见稿中，对上述修改作了说明：
“这里增加了对于涉及药物第二适应症的用途发明的审查原则，原因是这方面的申请较多情况比较复杂，在执行中容易出现标准不统一的情况，本次修改主要结合我们自己的一些审查经验以及化学产品用途发明方面的审查基准并参考了其它国家在这方面的一些经验。[9]”
国知局所称的“本次修改主要结合我们自己的一些审查经验”，似乎主要借鉴了对瑞士型用途权利要求的新颖性持否定意见的案例(如上述第97122526.5号专利申请驳回案)，显然未吸收更多案例（如上述第ZL94194471.9、ZL98805686.0、ZL95193441.4号专利申请实审及复审案）中的肯定意见。
国知局所称本次修改中还“参考了其它国家在这方面的一些经验”,极有可能参考了与修改后的意见十分一致的欧洲专利局上诉委员会2001年8月30日作出的 T 0056/97-3.3.2决定。在该决定中，上诉委员会认为，剂量范围需要由医生根据常规经验确定，因此所审议的权利要求1中有关剂量范围的特征属于EPC法52（4）中规定的不应受到限制的非商业和非工业领域的医学活动，从而不允许以剂量范围为特征的瑞士型用途权利要求获得授权。
但是，国知局显然没有参考欧洲专利局更新的判例。欧洲专利局上诉委员会在随后的判例中并不认同T 0056/97号决定中的意见。例如，欧洲专利局上诉委员会2004年10月29日作出的T1020/03-3.3.4号决定并未遵循第T0056/97号决定的意见，因为欧洲专利局上诉委员会认为T0056/97号决定与G0005/83号决定冲突。上诉委员会在该决定中认定，本案专利权利要求涉及制备用于治疗慢性疾病的药物成分，其中所述慢性疾病的给药形式是周期形式的。欧洲专利局确认该权利要求的新颖性和创造性在于以周期性的“开始/结束（on/off）”的方式治疗患者。因此，给药方案本身被认为是一个技术特征并且从整体上为权利要求提供了新颖性和创造性。
与T1020/03号决定同样，欧洲专利局上诉委员会T0230/01-3.3.2决定中也明确对以给药剂量和给药方式为特征的瑞士型用途权利要求给予专利保护。
在新西兰，瑞士型用途权利要求被认为具有新颖性且不同于施用方法权利要求，其新颖性在于通过不同剂量或施用方法形成新疗法。
而这也是英国最高上诉法院的立场。英国最高上诉法院在A3/2007/1625和A3/2007/1650案件判决中，针对权利要求中所述“非那甾胺（finasteride）在制备适于口服给药用以治疗人的雄激素引起的脱发的药剂的应用，其中该剂量为约0.05至1.0mg”，裁定该权利要求具有新颖性和创造性，从而确认了新颖性来自新的给药剂量或施用方法的瑞士型用途权利要求可以获得授权。
国知局是在有选择地参考了已有的审查经验以及其它国家的一些经验后，在《审查指南》（2006）中规定：“给药对象、给药方式、途径、用量及时间间隔等……仅仅体现在用药过程中的区别特征不能使该用途具有新颖性”，作为国知局和复审委审查给药剂量等特征的瑞士型用途权利要求新颖性时的基准。参考这一基准，复审委于2007年2月宣告ZL94194471.9号专利无效。在无效决定书中，复审委认为，专利权利要求1的技术特征（即：1。使用剂量为0.05-3.0毫克，2。给药方式为口服给药）“均为用药的特征，用药特征本身对于制药方法的技术方案不起限定作用，……如果特定的用药过程客观上对制药提出了一定要求，……即用药特征能够在一定程度上暗含了制药特征，则可以认为其间接地对制药过程起到限定作用，可以视同为制药的技术特征”[10]。据此，复审委认定权利要求1的技术特征“使用剂量为0.05-3.0毫克”对该权利要求没有限定作用。
针对复审委的无效决定书，专利权人起诉至北京第一中级法院，之后又上诉至北京高院。
四、北京法院的司法意见
（1）一审法院的司法意见
在北京法院对ZL94194471.9号专利的有效性进行司法审查之前，复审委关于第97122526.5号专利申请缺乏新颖性的复审决定在2006年3月已被先行提请至北京第一中级法院进行司法审查。在该司法审查中，一审法院支持了复审委的结论和推理过程，并在在《审查指南》（2006）生效后的2006年12月作出一审判决，认为：本申请权利要求1中的“在足够期限内以有效剂量是60-120mg/天施予所述人类”实质上仍然是对“给药剂量”和“给药期限”的限定，对于制备该药的过程没有限定作用，复审委认为权利要求1不具有新颖性是正确的[11]。当事人未就一审判决提出上诉。
在ZL94194471.9号专利于2007年2月被复审委宣告无效后，专利权人向北京第一中级法院提请了行政诉讼。在“给药剂量”等给药特征是否能给瑞士型用途权利要求带来新颖性的问题上，一审法院同意复审委的结论，但没有重复复审委的推理过程（这往往表示法院对复审委的推理过程存有疑问）。一审法院所阐述的理由是：
在作为方法类型权利要求之一的物质的医药用途权利要求中，给药剂量是治疗过程中活性成分的使用量，即药物的使用方法，与所制备的药物产品中活性成分的含量之间没有直接的关系，它是医生针对个体病人，选择服用特定药物的药物剂量以符合病人的特定需要并在个体病人中获得所需的治疗效果。给药剂量不仅依赖于制药过程中对药物单位剂量的选择而且更依赖于医生在治疗过程中根据个体病人的特定需要而进行的选择。由此可见，给药剂量的限定并不能在制药过程中予以完全体现，其还涵盖了医生的治病行为，而制药用途权利要求的保护范围并不包括医生以何种剂量给予患者该药物对其进行治疗的行为，否则会限制医生在诊断和治疗过程中选择各种方法和条件的自由，从而损害公共利益，也有违我国专利法的立法宗旨。由此可见，给药剂量这一特征不能体现在制药过程中而只能是治病的技术特征，被告（复审委）关于其对于权利要求1不具备限定作用进而在新颖性、创造性评价中视为不存在的观点正确[12]。
（2） 二审法院的司法意见
针对一审法院的判决，当事人提请北京高院进行二审。在二审司法审查中，在“给药剂量”等给药特征是否能瑞士型用途权利要求带来新颖性的问题上，北京高院的结论与复审委和一审法院的结论不同。北京高院明确表示，既不同意复审委的推理过程，也不同意一审法院的推理过程，但是没有直接评述《审查指南》（2006）有关“仅仅体现在用药过程中的区别特征不能使该用途具有新颖性”的行政意见。
本专利是化合物的医药用途发明,其采用的权利要求撰写方式为“化合物X作为制备治疗 Y病药物的应用”这种典型的医药用途权利要求。这种方式是为了解决“化合物X用于治疗 Y病”为疾病治疗方法不能授予专利权这一专利法的困境,其真正保护的是化合物 X的医药用途。如果化合物X的医药用途落实到药品的制备上,则可以视为药品的制备方法,效果与“治疗Y病的药物的制方法,其特征在于应用化合物 X”等同。
医药用途发明本质上是药物的使用方法发明,如何使用药物的技术特征,即使用剂型和剂量等所谓的“给药特征”,应当属于化合物的使用方法的技术特征而纳入其权利要求之中。实践中还有在使用剂型和剂量等所谓“给药特征”方面进行改进以获得意想不到的技术效果的需要。此外,药品的制备并非活性成分或原料药的制备,应当包括药品出厂包装前的所有工序,当然也包括所谓使用剂型和剂量等“给药特征”。本专利即属于对剂量所做的改进而申请的医药用途发明专利。当专利权人在所使用的剂型和剂量等方面做出改进的情况下,不考虑这些所谓“给药特征”是不利于医药工业的发展及人民群众的健康需要的,也不符合专利法的宗旨。
另外，与一审法院不同，北京高院确定将剂型、使用剂量等给药特征纳入医药用途发明权利要求并不会限制医生治疗行为自由。关于这一点，北京高院在判决书中认定：
原审法院认为,制药用途权利要求的保护范围并不包括医生以何种剂量给予患者该药物对其进行治疗的行为,否则会限制医生在诊断和治疗过程中选择各种方法和条件的自由,从而损害公众利益,也有违我国专利法的立法宗旨。本院认为这种担心是不必要的。第一,医生的治疗行为并非以经营为目的,其行为不会构成侵犯专利权;第二,医药用途发明权利要求通常包括药品物质特征、药品制备特征及疾病适应症特征,而医生的治疗行为仅仅涉及如何使用药物的技术特征。不涉及药品制备特征,不会侵犯专利权。因此,将剂型、使用剂量等技术特征纳入医药用途发明权利要求不会限制医生治疗行为自由的。
据此，北京高院在判定专利权利要求1的新颖性时，认定技术特征“使用剂量为0.05-3.0毫克”和“给药方式为口服给药”均为有别于现有技术的区别技术特征，基于所述两项区别技术特征，权利要求1具有新颖性。
五、结论
在判定以给药剂量等区别特征的瑞士型用途权利要求的新颖性中，北京高院没有支持复审委认定技术特征“使用剂量为0.05-3.0毫克”对权利要求1没有限定作用的行政审查意见。
由于中国不是判例法国家，因此北京高院在个案中的司法观点对复审委在其他案件中审理专利案件没有约束力。但是，由于北京法院是唯一有权对复审委的专利有效性决定进行司法审查的法院，复审委在面对北京高院的不同于《审查指南》行政准则的司法观点时，复审委有如下三种选择：
1）对《审查指南》作出相应修改，使得《审查指南》行政意见与司法观点一致；
2）申请北京高院或者最高法院再审，使得司法观点《审查指南》行政意见一致；
3）与北京高院协调沟通，使得北京高院今后改变其司法观点，使其与《审查指南》行政意见一致。
如果听任行政意见与司法观点相互冲突，复审委针对瑞士型用途权利要求的新颖性作出审查决定时，将面临北京高院纠正或撤销其决定的风险。
考虑到包括中国在内的各国在瑞士型用途权利要求的专利性判断上的法律实践及其发展，相信北京高院的这一司法观点对协调和统一瑞士型用途权利要求的新颖性判定标准将具有深远的影响。
作者：中国专利代理（香港）有限公司律师、专利代理人
[1] 在以往法院对复审委有关专利有效性决定的司法审查中，北京高院的司法观点曾经两次与《审查指南》的规定不同，其一是对同一申请人的多个相似外观专利是否构成重复授权的问题，其司法观点与《审查指南》的规定不同（参见北京高院(2006)高行终字第464、465、467、469和470号行政判决书），导致复审委随后采纳了司法观点并改变了相关的审查实践基准，同时也催生了《专利法》（2009）允许同一产品两项以上的相似外观设计可以作为一件申请提出（参见《专利法》（2009）第32条）；其二是对同一申请人同日提交的实用新型专利和发明专利是否构成重复授权的问题，其司法观点与《审查指南》的规定不同，导致复审委向最高法院申诉，后最高法院对北京高院的生效判决进行再审并最终支持复审委的观点（参见最高院(2007)行提字第4号行政判决书），并最终催生《专利法》（2009）对此问题的明确规定（见《专利法》（2009）第9条）。
[2] 《审查指南》（2006）第115页第4.3节第2段。
[3] 《审查指南》（1993）第二部分第十章第3.4.2节第112页。
[4] 《审查指南》（2006）第二部分第十章第4.5.2节第275页。
[5] 欧洲专利局（EPO）上诉委员会G5/83[1985]OJ EPO 64 审查决定，第[23]节。
[6] 见专利复审委员会第4567号复审请求审查决定书。
[7] 见专利复审委员会第7610号复审请求审查决定书。
[8] 《审查指南》（2006）第二部分第10章第5.4节。
[9] 《审查指南修订导读2006》第2版，第217页。
[10] 专利复审委第9508号无效宣告请求审查决定书。
[11]北京第一中级法院(2006)一中行初字第683号行政判决书。
[12] 北京第一中级法院(2007)一中行初字第854号行政判决书。
[13] 北京高院(2008)高行终字第378号行政判决书。
